懸濁性・ゲル化する目薬の点眼順序と間隔10分あける必要あるのは?

薬の勉強
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目薬が何種類かあるとき、患者さんに目薬を点す順序を聞かれる事はないでしょうか?

眼科のDrの考え方次第ですが、「5分以上空ければ順序は気にしない」と言う先生もいれば、「薬の性質や効果などをきっちりと説明して順序を指導する」先生もいるかと思います。

私は薬局での指導時は「先生は順序について何かおっしゃってましたか?」と確認の上で何も言ってなかった場合は以下のように答える事にしています。

「基本は5分以上の間隔をあけて点眼してください、そして最も効果を期待する点眼薬を最後に点眼して下さい」

なぜ5分以上あけるかと言うと、涙液が入れ替わるには5分程度の時間がかかるそうです。

また続けて点しても目から溢れてしまったり、薬の相互作用が懸念される為です。

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懸濁性の目薬で10分あけるものは?

懸濁性(吸収されにくい)やゲル化する点眼薬などは、相互作用や目の中に長く滞留するため、通常よりも長い間隔(10分間以上)をあける必要があります。

  • エイゾプト懸濁性点眼液(ブリンゾラミド)
  • アゾルガ配合懸濁性点眼液(ブリンゾラミド/チモロールマレイン酸)

エイゾプト点眼液

用法:1日2回(1回1滴

懸濁性点眼液(炭酸脱水酵素(CA)阻害薬:ブリンゾラミド)

懸濁性で水に溶けにくく吸収が悪いので10分以上あける。

出典:ノバルティス

アゾルガ配合懸濁性点眼液

用法:1日2回(1回1滴

ブリンゾラミド/チモロールマレイン酸塩配合懸濁性点眼液)にも当然ながら添付文書に以下の記載があります。

他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも10分以上間隔をあけてから点眼すること。

出典:日本アルコン株式会社

【薬効薬理】
房水の分泌を抑制:炭酸脱水酵素(CA)は、CO2の加水反応と炭酸脱水という可逆性反応を触媒。

ブリンゾラミドは眼の毛様体中のCAⅡを阻害、HCO3の生成速度を低下、それに伴いNa+及び水の後房への輸送を抑えることで房水の分泌を抑制、その結果眼圧が下がる。

ゲル化する目薬で10分あけるものは?

通常のチモプトールやリズモンではなく、XE・TG点眼後ゲル化β受容体遮断薬:チモロールマレイン酸塩持続性)製剤が10分間あける必要があります。

  • チモプトールXE(チモロールマレイン酸)
  • リズモンTG(チモロールマレイン酸)
どちらも同じ成分(チモロールマレイン酸塩持続性)ですがゲル化の機序が異なるようです。

チモプトールXE点眼液

用法:1日1回(1回1滴)

チモプトールXE(Extended Efficacy)は、ナトリウムイオンとの結合によりゲル化。

出典:参天製薬

リズモンTG点眼液

用法:1日1回(1回1滴)

リズモンTG(Thermo-setting Gel)は熱応答によりゲル化して持続する。

出典:わかもと製薬

リズモンTGの添付文書には〔取扱い上の注意〕として、

本剤は熱応答ゲル製剤のため、室温中に放置するとゲル化することがあるので、本剤がゲル化した場合は冷蔵庫等で冷却してから点眼すること。

との記載があります。

夏場に暑さでゲル化してしまったら「冷蔵庫で冷やして下さい」と伝えましょう。

よってリズモンTGの貯法は:しゃ光、10℃以下保存

<用法・用量に関連する使用上の注意>

他の点眼剤を併用する場合には、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて投与すること。

2.重要な基本的注意
1) 他点眼剤を併用するにあたっては、本剤を最後に点眼するよう指導すること。

なお、やむを得ず本剤点眼後に他点眼剤を使用する場合には、ゲル化した点眼液が他点眼剤の吸収を妨げるおそれがあるので、本剤点眼後に十分な間隔をあけて他点眼剤を使用するよう指導すること。

【薬効薬理】房水の産生が抑制目の毛様体の上皮β受容体遮断することで、房水の産生が抑制される。房水産生は交感神経が活発な日中に増加すると考えられています。

〔禁忌(次の患者には投与しないこと)〕
1) 気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。]
2) コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、心原性ショックのある患者[β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。]
3) 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者