【潰瘍性大腸炎】リアルダ錠が冷所保存の理由⇒溶出性の上昇

安倍元首相の持病としても潰瘍性大腸炎は有名ですが、国内患者は約22万人もいます。

そして軽症～中等症の活動期潰瘍性大腸炎の寛解導入治療法の初期治療などに用いられるリアルダ錠（一般名：メサラジン腸溶錠）。

・通常、成人にはメサラジンとして1日1回　2400mgを食後経口投与する

・活動期　通常、成人にはメサラジンとして1日1回　4800mgを食後経口投与するが、患者の状態により適宜減量する

リアルダ錠は放出制御製剤であるため、溶出性が上昇してしまうと、成分であるメサラジン（5-アミノサリチル酸）が大腸全域で持続的に放出できなくなります。

よって、一包化、分割、粉砕、簡易懸濁もできません。

この薬は卸さんから受け取るときに「冷所です」と毎回言われるので、すぐに冷蔵庫に入れていましたが、その理由である溶出性の上昇に関して調べてみました。

服薬指導時は「必ず冷蔵庫で保存してくださいね」と伝えているものの、患者さんが冷蔵庫に入れ忘れた場合にどの位の時間と温度であれば問題ないのでしょうか？

インタビューフォーム　6. 製剤の各種条件下における安定性を調べてみると以下の様に書かれています。

高温条件ではリアルダ錠の溶出性が上昇するためです。

日本より先にリアルダ錠を発売していた海外では、貯法を25℃以下に設定していましたが、ロット間のばらつき等を考慮し、冷所保存（1～15℃）に設定しました。

なお、室温保存の規定の上限の温度である30℃（65％RH）で6ヵ月の加速試験を実施したところ、溶出性が規格上限付近まで上昇しましたが、冷所保存の規定の上限である15℃では長期の安定性が確認されました¹⁾。

どうやら海外では、２５℃以下で発売されていたようです。

冷所以外の温度での安定性の結果を見てみると、加速試験３０℃であっても３か月までは規格に合格と書かれてありました。